I farmaci broncodilatatori rappresentano il cardine del trattamento della BPCO. I broncodilatatori disponibili per il trattamento della BPCO sono 1) beta 2 agonisti a lunga durata d’azione: salmeterolo, formoterolo, indacaterolo (LABA); 2) anticolinergici a lunga durata d’azione: ipratropio, tiotropio (LAMA); 3) teofillina a lento rilascio. Questi farmaci sono efficaci nel migliorare il calibro bronchiale, ridurre le resistenze delle vie aeree e favorire la desufflazione polmonare. Queste variazioni fisiologiche si associano a miglioramento dei sintomi, in particolare la sensazione di dispnea e la tol- leranza all’esercizio fisico.
 E’ stato dimostrato che il miglioramento dei sintomi ad opera dei broncodilatatori si ottiene anche con modificazioni apparentemente modeste del FEV₁, dato che contemporaneamente si ottiene un miglio- ramento dei volumi statici polmonari (aumento della Capacità Inspiratoria, riduzione della Capacità Funzionale Residua e del Volume Residuo) che spiega il miglioramento della dispnea. Ciò spiega l’efficacia della terapia broncodilatatrice anche nei soggetti che mostrano una non significativa risposta al test di broncodilatazione con salbutamolo. I broncodilatatori si sono dimostrati efficaci anche nel ridurre la frequenza delle riacutizzazioni della BPCO. Poiché non è stato dimostrato che i broncodilatatori abbiano la capacità di modificare l’infiammazione bronchiale, l’effetto di prevenzione delle riacutizzazioni potrebbe essere attribuito al mantenimento del calibro bronchiale, con conseguente minor stress sulle vie aeree periferiche e riduzione dei fenomeni infiammatori conseguenti. La teoria che il mantenimento della pervietà delle vie aeree possa determinare una riduzione delle riacutizzazioni è indirettamente confermata dalla riduzione delle riacutizzazioni nei pazienti sottoposti ad intervento di riduzione volumetrica, intervento che determina un sensibile miglioramento del FEV₁.